Адренергические средства - это такие препараты или вещества, которые взаимодействуют с адренорецепторами.

   Адренергический синапс

   1).Передача начинается с биосинтеза медиатора. Синтез начинается с аминокислоты тирозина. Сначала она окисляется с образованием диоксифенилаланин (ДОФА). Потом путём декарбоксилирования получается дофамин. Дофамин окисляется до норадреналина (НА). А из НА образуется адреналин.

   2).Депонирование.

   3).Высвобождение медиатора (Са-зависимый экдоцитоз)

   4).Взаимодействие медиатора с рецепторами

   5).Инактивация медиатора. Медиаторы на 90% реабсорбируются в нервное окончание. Оставшиеся 10% подвергается разрушению:

• внутриклеточное окислительное дезаминирование с помощью моноаминооксидазы (МАО). Таким путём разрушается 20% из 10%
• с помощью катехол-О-метил-трансферазой (КОМТ).

   Медиаторами в адренергических синапсах является 3 вещества: НА, адреналин, дофамин.

   Классификация адренергических средств

   1).Постсинаптические (прямого действия)

• адреномиметики
• адреноблокаторы

   2).Пресинаптические (непрямого действия)

• симпатомиметики
• симпатоблокаторы

Адреномиметики    

   ,-адреномиметики

1).Адреналин (эпинефрин).

Фармакологические эффекты:

     -сердце. Действует на -адренорецепторы сердца, увеличивая частоту сердечных сокращений (положительное хронотропное действие) и силу сердечных сокращений (положительное инотропное действие). Адреналин способен запустить работу остановившегося сердца.

     -гладкая мускулатура сосудов:

• через -АР - сужение
• через -АР - расширение
• местное действие - суживает сосуды и используется для остановки кровотечения

     -гладкая мускулатура других тканей:

       Через -АР:

• расширение бронхов (бронходилятация)
• снижение перистальтики кишечника
• снижение тонуса матки во время беременности
• расслабление детрузора мочевого пузыря

       Через -АР:

• сокращение селезёнки
• сокращение сфинктера мочевого пузыря
• сокращение радиальной мышцы глаза

     -обмен веществ (адреналин увеличивает содержание глюкозы, свободных ЖК, молочной килоты в крови).

Показания:

• внезапная остановка сердца (вводят непосредственно в сердечную мышцу)
• острая гипотензия (в/в и в/м)
• как местное сосудосуживающее средство
• купирование приступа бронхиальной астмы
• противоаллергическое действие
• с целью расширения зрачка

Противопоказания:

• гипертиреоз
• гипертензиновая болезнь
• диабет

2).Норадреналин (норэпинефрин). В отличие от адреналина не стимулирует -АР, и как следствие этого не расширяет бронхи). Вызывает вазоконстрикцию, в результате чего увеличивается АД. При этом рефлекторно происходит замедление ЧСС. Другие эффекты более ослаблены, чем у адреналина. Вводится только внутривенно!

       -адреномиметики

1).Фенилэфрин (мезатон).

Фармакологические эффекты:

• повышение АД
• рефлекторная брадикардия

Показания:

• гипотензия
• добавка к местным анастетикам
• глаукома
• ринит

       -адреномиметики

1).Клонидин (клофелин). -АР - это пресинаптические тормозные рецепторы.

Фармакологические эффекты:

• тормозит высвобождение медиатора
• снижение АД (действует нейроны вазомоторного центра)
• потенцирует действие алкоголя

Показания:

• лечение гипертонической болезни

       ,-адреномиметики

1).Нафазолин (нафтизин).

Фармакологические эффекты:

• повышение АД
• местное действие на сосуды

Показания:

• острый ринит
• ларингит
• носовые кровотечения
• конъюктивит

       -адреномиметики

1).Добутамин. Фарм. эффект - усиление ЧСС. Показания - острые случаи сердечной недостаточности.

      -адреномиметики

1).Сальбутамол - оказывает выраженное влияние на бронхи, кровеносные сосуды и миометрий. Эффекты - снижение АД, токолитическое действие, расширение бронхов.

2).Сальметерол. Выпускается в виде аэрозоля для ингалляции. Эффект более длителен (до 12 часов).

3).Фенотерол - преобладает токолитическое действие на миометрий. Показания - угроза самопроизвольного выброса.

4).Тербуталин - прим. в акушерстве и гинекологии.

       ,-адреномиметики

1).Изадрин (изопреналин).

Фармакологические эффекты:

• увеличение частоты и силы сокращения сердца
• понижение кровяного давления
• расширение бронхов
• эффекты на энергетический обмен

Показания:

• бронхиальная астма (аэрозоли для ингаляции и таблетки для рассасывания)
• некоторые нарушения сердечной проводимости
• кардиогенный шок

Побочные эффекты:

• тахикардия
• опасность экстрасистолии и фибрилляции

Адреноблокаторы

       ,-адреноблокаторы

1).Фентоламин (регитин)

Фармакологические эффекты:

• снижение АД (вследствии расширения сосудов кишечника, почек, кожи и др.)
• ослабление действие НА
• ортостатический коллапс

Показания:

• нарушение периферического кровообращения с целью получения тканевой перфузии (язвы)
• опухоль мозгового вещества надпочечников
• некоторые формы острой сердечной недостаточности
• болезнь Рейно
• некоторые формы эндартериитов

Противопоказания: тахикардия, нарушения ритма.

Побочные эффекты: набухание слизистой носа (затруднение дыхания), тахикардия, гипотензия.

2).Дигидроэрготамин - является антагонистом серотонина и агонистом дофаминовых рецепторов.

Показания: стастическая мигрень.

     -адреноблокаторы

1).Празозин (минипресс) - обратимо блокирует -АР.

Фармакологические эффекты:

• снижение АД вследствии расширения сосудов
• слабая тахикардия

Применение: хроническая гипертензия.

     -адреноблокаторы - иохимбин.

     ,-адреноблокаторы

1).Пропанолол (анаприлин)

Фармакологические эффекты:

• отрицательные хронотропный и инотропный эффекты (снижение АД). Также снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам.
• снижает продукцию ренина (гипотензиновый эффект)
• сужение бронхов

Применение:

• стенокардия
• гипертоническая болезнь
• тахикардия
• глаукома

Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм.

Противопоказания: бронхиальная астма, диабетики.

     -адреноблокаторы (метапролол, ацебуталол). Используются для лечения гипертензий, аритмий и стенокардий. Побочные эффекты - головная боль, повышенная утомляемость, нарушение сна. Противопоказания - бронхиальная астма.

     ,-адреноблокаторы

1).Лабеталол (трандат). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Применяют в качестве антигипертензинового средства.

Симпатомиметики

1).Эфедрин.

Механизм действия:

• действуя пресинаптически на варикозные расширения, он способствует высвобождению медиатора
• оказывает некоторое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы
• угнетает нейрональный захват НА

Фармакологические эффекты:

• стимулирует деятельность сердца
• повышает АД
• вызывает бронхолитический эффект
• подавляет перистальтику кишечника
• расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление)
• повышает тонус скелетных мышц
• вызывает гипергликемию

Показания:

• бронхиальная астма
• ринит
• гипотензиновая болезнь
• применяется в офтальмологии с целью расширения зрачка

Симпатолитики

1).Гуанетидин (октадин).

Механизм действия:

• нарушает процесс высвобождения медиатора
• препятствует обратному захвату НА варикозными утолщениями
• замещает НА в интранейрональных депо

Фармакологические эффекты:

• снижает симпатический тонус всех органов
• снижает АД (уменьшение сердечного выброса, возникновение брадикардии)
• сужение зрачка и снижение внутриглазного давления (улучшение оттока глазной жидкости из передней камеры глаза)
• увеличение моторики ЖКТ

Показания: гипотензия.

2).Резерпин - алкалоид растения рода раувольфия.

Механизм действия: нарушает процесс депонирования НА в везикулах.

Фармакологические эффекты:

• постепенное снижение АД
• повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ
• резерпин угнетает ЦНС. Он оказывает успокаивающее и слабое антипсихотическое действие. Способствует развитию сна.

Показания: гипертоническая болезнь.

Противопоказания:

• сердечно-сосудистые заболевания
• недостаточная функция почек
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• феохромоцитома